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產(chǎn)品名稱(chēng)：?jiǎn)?6-(苯達(dá)莫司汀酰胺基)-6-脫氧-β-環(huán)糊精

一、基本信息

化學(xué)名稱(chēng)：?jiǎn)?6-(苯達(dá)莫司汀酰胺基)-6-脫氧-β-環(huán)糊精

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：該化合物是將β-環(huán)糊精主面6位上的羥基通過(guò)亞胺基與苯達(dá)莫司汀偶聯(lián)得到的。

二、制備方法

其制備方法通常包括以下步驟：

在蒸餾水中，用對(duì)甲苯磺酰氯（TS2O）將β-環(huán)糊精的單個(gè)6位羥基對(duì)甲苯磺?；?，生成6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-環(huán)糊精。

在蒸餾水中，使6-O-(p-甲苯磺?；?-β-環(huán)糊精與疊氮化鈉反應(yīng)，生成單-(6-疊氮基-6-脫氧)-β-環(huán)糊精。

在無(wú)水N,N-二甲基甲酰胺（DMF）存在下，使單-(6-疊氮基-6-脫氧)-β-環(huán)糊精與三苯基膦和氨水反應(yīng)，生成單-(6-氨基-6-脫氧)-β-環(huán)糊精。

使用1-羥基苯并三唑（HOBt）和N,N-二環(huán)己基碳二亞胺（DCC）作為縮合劑，在DMF溶液中使苯達(dá)莫司汀與單-(6-氨基-6-脫氧)-β-環(huán)糊精進(jìn)行縮合反應(yīng)，生成單-6-(苯達(dá)莫司汀酰胺基)-6-脫氧-β-環(huán)糊精。

三、性質(zhì)與應(yīng)用

性質(zhì)：?jiǎn)?6-(苯達(dá)莫司汀酰胺基)-6-脫氧-β-環(huán)糊精相比苯達(dá)莫司汀具有顯著提高的穩(wěn)定性。這種穩(wěn)定性提升得益于藥效團(tuán)與β-環(huán)糊精空腔間的自組裝相互作用，使得藥效團(tuán)在運(yùn)輸過(guò)程中被環(huán)糊精空腔所保護(hù)。

應(yīng)用：該化合物在抗腫*藥物制備中具有重要應(yīng)用前景。實(shí)驗(yàn)表明，單-6-(苯達(dá)莫司汀酰胺基)-6-脫氧-β-環(huán)糊精在低于苯達(dá)莫司汀100倍的低劑量下即表現(xiàn)出與苯達(dá)莫司汀相當(dāng)?shù)目鼓[*活性。這為其在臨床腫*治療中的應(yīng)用提供了新的路徑。

產(chǎn)地：西安

純度：95%以上

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！wyh

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