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產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG2k-Pemetrexed,磷脂-聚乙二醇-培美曲塞
一、結(jié)構(gòu)組成
磷脂(DSPE):
具體為1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,具有高疏水性的C18飽和磷脂,具有兩性離子結(jié)構(gòu)。
可以與細(xì)胞膜融合,將藥物傳遞到細(xì)胞內(nèi)部,同時也是合成脂質(zhì)體的常用材料。
聚乙二醇(PEG2k):
由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料,具有良好的水溶性和生物相容性。
在脂質(zhì)體表面可以形成一層水化膜,阻礙某些蛋白質(zhì)的吸附和細(xì)胞的粘附,從而延長脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的半衰期。
培美曲塞(Pemetrexed):
結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑,通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程,抑制細(xì)胞復(fù)制,從而抑制腫瘤的生長。
二、特性與優(yōu)勢
穩(wěn)定性增強(qiáng):PEG和DSPE的包裹減少了培美曲塞在體內(nèi)的降解,提高藥物穩(wěn)定性。
長效作用:PEG修飾延長了藥物的血液循環(huán)時間,提高了藥效。
靶向遞送:結(jié)合了DSPE的膜融合性和PEG的親水性,使其能夠靶向遞送培美曲塞到腫瘤細(xì)胞,提高治療效果并減少副作用。同時,脂質(zhì)體大小控制在50~200nm,通過增強(qiáng)的通透性和滯留效應(yīng)(EPR效應(yīng)),在腫瘤組織中聚集。此外,還可以通過PEG末端修飾靶向配體(如抗體、肽或葉酸),實(shí)現(xiàn)對特定腫瘤的精準(zhǔn)遞送。
控釋釋放:DSPE-PEG結(jié)構(gòu)提供緩釋平臺,培美曲塞可以逐步釋放到腫瘤部位,維持藥物的有效濃度。
局部濃度提高:靶向遞送減少藥物的非特異性分布,降低對正常組織的毒性。
更高耐受性:相比于游離形式的培美曲塞,脂質(zhì)體形式的毒副作用顯著降低。
產(chǎn)地:西安
狀態(tài):固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh
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