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產品名稱:DSPE-PEG-Galactose,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖
1. 分子設計與合成路徑
結構組成:
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):含兩條18碳飽和脂肪酸鏈(無雙鍵),提供膜穩定性與低相變溫度(T_m≈55℃)。
PEG(聚乙二醇):分子量2-5 kDa,延長循環時間并減少調理素吸附。
半乳糖(Galactose):通過糖苷鍵連接于PEG末端,作為肝細胞表面去唾液酸糖蛋白受體(ASGPR)的配體。
合成步驟:
PEG氨基化:mPEG-NH?與半乳糖酸(Galacturonic acid)通過還原胺化反應形成PEG-Gal。
磷脂偶聯:DSPE的氨基與PEG-Gal的羧酸端通過EDC/NHS活化形成酰胺鍵,HPLC純化后純度>95%。
2. 生物學特性與優勢
肝靶向機制:
ASGPR介導的主動靶向(肝細胞表達量>10?受體/細胞),半乳糖密度>5%時靶向效率顯著提升。
示例:偶聯半乳糖的脂質體在HepG2細胞中的攝取量較非靶向組高8倍。
長循環特性:
PEG層減少單核巨噬細胞系統(MPS)清除,血液半衰期延長至24-36 h(PEG 5 kDa)。
藥物負載能力:
疏水內核可負載阿霉素(Dox)、索拉非尼等疏水藥物,包封率>90%。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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