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紫杉醇(PTX)前藥聚合物納米粒的制備示意圖
西安瑞禧生物供應一系列的靶向給藥系統的載體包括:樹狀大分子、微球、微囊、納米粒、脂質體、乳劑、脂質微泡載體、藥質體、包合物、紅細胞載體、病毒載體、疫苗微粒載體的定制合成;尺寸可定制。
西安瑞禧生物提供聚喜樹堿、聚阿霉素、聚紫杉醇藥物的定制合成服務:
藥物活性基團改性
藥物-PEG
藥物-多肽前藥
藥物-多糖前藥
藥物-熒光前藥
藥物-化學鍵-前藥
紫杉醇(PTX)前藥聚合物納米粒
紫杉醇(PTX)是一種最具潛力并廣泛應用的抗腫瘤藥物,然而其溶解性差極大限制了其臨床應用。通過化學修飾連接PTX可以降低藥物突釋,降低藥物系統毒性,延長藥物體循環,通過EPR效應將藥物蓄積在腫瘤部位。基于此,目前大多數研究都通過聚合物后修飾的方法將PTX連接在聚合物上,然而該方法通常受到空間位阻等影響,導致修飾率低、純化難度高等問題。
設計了一種藥物引發的均一藥物聚合物。如圖1所示,PTX修飾鏈轉移劑,通過RAFT反應可以高效合成均一的藥物聚合物,PTX和聚合物鏈分別作為疏水片段和親水片段,制備粒徑為27.9±0.8 nm均一納米粒,體外顯示出良好的抗腫瘤效果。
PTX前藥聚合物合成及PTX前藥聚合物制備示意圖;(B)PTX前藥聚合物合成路徑
瑞禧生物提供的紫杉醇(PTX)、喜樹堿、阿霉素等藥物前體相關列表:
DSPE-DOX 磷脂偶連阿霉素
DSPE-PTX 磷脂修飾紫杉醇
DSPE-CPT 磷脂修飾喜樹堿
FITC-DOX 綠色熒光標記阿霉素
羅丹明B-CPT-RB 紅色熒光標記喜樹堿-CY3/5/7
FITC-PTX-CY5.5-ICG熒光標記藥物紫杉醇
PHPMA-PEG 聚甲基丙烯酸-聚乙二醇
DOX-HA 阿霉素
PTX-HA 紫杉醇
順鉑-HA,cisplatin
CPT是藥品喜樹堿-HA
DOX-肝素-阿霉素
DOX-順式烏頭堿鍵-PLL
PHPMA-Hyd-DOX聚甲基丙烯酸-腙鍵-阿霉素
HPMA-OPB-PTX
HPMA-LEV-PTX
HPMA-AAC-PTX
聚乙二醇-聚碳酸酯嵌段共聚物
海藻酸鈉-道諾霉素前藥
PAMAM-PEG-DOX前藥
PEG-SS-PASP-Hyd-DOX前藥
PAMPA-b-PNIPAM
PS-b-PFS 聚苯乙烯-聚二茂鐵硅烷
聚三甲基碳酸酯-聚谷氨酸
PPBDEMA-b-PEG聚苯基硼酸-聚乙二醇
DOX-Alkyne 炔基修飾阿霉素
DOX-NH2 氨基功能化阿霉素
DOX-SH 巰基功能化阿霉素
DOX-MAL 馬來酰亞胺功能化阿霉素
DOX-DBCO
DOX-Biotin 生物素修飾阿霉素
DOX-NHS 活化脂功能化阿霉素
PTX-Alkyne 炔基修飾紫杉醇
PTX-NH2氨基修飾紫杉醇
PTX-SH 巰基功能化紫杉醇
PTX-MAL 馬來酰亞胺修飾紫杉醇
PTX-Biotin 生物素修飾紫杉醇
PNIPAM-b-PDMAEA
聚異丙基丙烯酰胺-牛血清白蛋白(PNIPAM-BSA)
PLA-PEG-席夫堿-DOX
CPT-PCB 喜樹堿-聚羧酸甜菜堿
PEG-TAT-DOX 聚乙二醇-穿膜肽-阿霉素
mPEG-SS-PEI
mPEG-SeSe-PEI
PLL-PTX 聚賴氨酸-紫杉醇
透明質酸-吉西他濱偶聯物(HA-GEM)
絲膠蛋白-腙鍵-阿霉素sericin-Hyd-DOX
mPEG-b-PMAGP-SS-DOX
mPEG-b-PEBP
DOX-DA 阿霉素-多巴胺偶連
PTX-DA 紫杉醇-多巴胺偶聯物
PMPC-b-P(MEMA-hydrazide-DOX)
PMAA-b-p(PEGMA-coBODIPY)
HA-graft-(MPC-co-Mal-DOX)-AIE誘導聚集發光材料
阿霉素-腙鍵-磷酸膽堿 UnPC-Hyd-DOX
Phosphorylcholine-DOX 阿霉素-磷脂酰膽堿
PMEMA-b-PMPC
PMAC-Thiol 巰基修飾聚碳酸酯
HPMA-DOX阿霉素前藥
HPMA-DOX-半乳糖-阿霉素前藥
HPMA-CPT喜樹堿前藥
PTX-PGA 紫杉醇-接枝聚谷氨酸前藥
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