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PEG化已經很好地實現了定點特異性修飾的目標，使用能夠特異性地和蛋白質或多肽的N端α氨基共價結合。

1.腫瘤壞死因子-0 ( TNF-a)是一種涉及到系統性炎癥的細胞因子,主要由巨噬細胞分泌。其主要功能是調節免疫細胞,作為-種內源性致熱源,可以導致發熱,引起細胞凋亡,阻止腫瘤發生和病毒復制等。其功能失調被認為和很多疾病相關,比如阿爾茲海默癥、銀屑病、癌癥、重度抑郁、腸炎等。

TNF的受體( TNF Receptor )可以向細胞內傳導生存和死亡的信號,對于細胞的繁殖、分

化、凋亡以及免疫反應的調控和炎癥的誘導等起著重要的作用。TNF-a是細胞信號通路中重要的一環，因此成為多個藥物的靶向目標。

SPA-PEG-TNF-a 琥珀酰亞胺丙酸酯聚乙二醇腫瘤壞死因子

MAL-PEG-TNF-a 馬來酰亞胺聚乙二醇腫瘤壞死因子

Glucose-PEG-TNF-a  葡萄糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

Trehalose-PEG-TNF-a 海藻糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

Mannitol-PEG-TNF-a   甘露醇聚乙二醇腫瘤壞死因子

β-Cyclodextrin-PEG-TNF-a-環糊精聚乙二醇腫瘤壞死因子

Sucrose-PEG-TNF-a   蔗糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

2.睫狀神經營養因子(CNTF)是從雞胚的睫狀神經節中提取的一種多功能細胞因子。為了實現在體內更持久的藥效作用,根據睫狀神經營養因子CNTF第17位為游離半胱氨酸殘基，而轉鐵蛋白Tf無游離半胱氨酸的特點，采用N羥基琥珀酰亞胺聚乙二醇馬來酰亞胺作為偶聯劑，實現了兩者定點偶聯，然后結合蛋白自身特性制定純化方法，制備獲得純度高于90%的轉鐵蛋白聚乙二醇睫狀神經營養因子(T-PEG5k-CNTF)耦合物。大鼠藥代動力學試驗顯示T-PEG5k-CNTF耦合物在體內的代謝半衰期延長至8.2小時，與CNTF原蛋白相比提高了約17倍。Tf-PEG5k-CNTF能更為顯著地影響小鼠對食物攝入量和減輕體重。因此,轉鐵蛋白偶聯技術可用于腦部靶向蛋白藥物的長效遞送。

SPA-PEG-CNT F 琥珀酰亞胺丙酸酯聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

MAL-PEG-CNT F 馬來酰亞胺聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

SC-PEG-CNT F  琥珀酰亞胺碳酸酯聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

SS-PEG-CNT F m琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

SG-PEG-CNT F  羥基琥珀酰亞胺酯聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

FA-PEG-CNT F 葉酸聚乙二醇人睫狀神經營養因子突變體

西安瑞禧生物專注于科研級別的藥物傳遞和藥物納米靶向方面研究，致力于研發更前沿的納米靶向科研產品以滿足國內廣大科研院校及其他相關科研單位的需求.

溫馨提示：上述資料僅供科研參考(2021.2.lrx)