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目的:應(yīng)用NGR導(dǎo)向磷脂化合物修飾香豆素-6隱形脂質(zhì)體以構(gòu)建腫瘤新生血管靶向載體。

方法:采用薄膜法制備了不同比例NGR修飾的香豆素-6隱形脂質(zhì)體,以包封率和泄漏率為指標(biāo),考察其穩(wěn)定性;以人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC,陽(yáng)性細(xì)胞,CD13高表達(dá))為靶細(xì)胞用流式細(xì)胞儀和激光共聚焦顯微鏡對(duì)載體體外細(xì)胞攝取性質(zhì)進(jìn)行了分析。

結(jié)果:制得的不同比例NGR修飾的香豆素-6隱形脂質(zhì)體的包封率均90.0%,12 h的體外累積泄漏率9.0%。NGR修飾后的香豆素-6隱形脂質(zhì)體在HUVEC中的攝取率明顯高于未經(jīng)修飾的隱形脂質(zhì)體,且以0.64%(摩爾比)的用量攝取效果**,而人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞(HCAEC,陰性細(xì)胞,CD13無(wú)表達(dá))對(duì)兩者的攝取沒(méi)有明顯差異。激光共聚焦觀察表明,脂質(zhì)體攝取入胞后,香豆素-6主要分布在細(xì)胞質(zhì)中。

結(jié)論:NGR修飾的隱形脂質(zhì)體能夠?qū)崿F(xiàn)血管內(nèi)皮細(xì)胞靶向,且用量以0.64%摩爾比為最佳

多肽修飾的脂質(zhì)體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質(zhì)體(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修飾的9-硝基喜樹(shù)堿隱形脂質(zhì)體

NGR修飾的馬錢(qián)子堿脂質(zhì)體

NGR修飾阿霉素脂質(zhì)體

NGR修飾的多西他賽脂質(zhì)體

RDP多肽修飾姜黃素脂質(zhì)體

RGD多肽修飾芬維A銨脂質(zhì)體

多肽GE11修飾阿霉素靶向脂質(zhì)體

RGD-R8肽修飾阿霉素(DOX)脂質(zhì)體(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介導(dǎo)的紫杉醇脂質(zhì)體(K237-PTX-Lip)

RGD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體

Angiopep-2修飾阿霉素脂質(zhì)體

疊氮修飾的阿霉素脂質(zhì)體Dox@N3-L

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質(zhì)體

RVG穿膜肽修飾聯(lián)吡啶釕脂質(zhì)體

RGD與R8肽共修飾麥角甾醇聯(lián)合順鉑脂質(zhì)體

RGD肽修飾異長(zhǎng)春花堿(VRB)-粉防己堿(TET)脂質(zhì)體

RDP多肽介導(dǎo)的胡椒堿脂質(zhì)體

RDG修飾共載多烯紫杉醇(DOC)蘇拉明(Su)脂質(zhì)體(RDGLP-DOC/Su)

奧曲肽修飾齊墩果酸納米脂質(zhì)體