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瑞禧生物新服務(wù)---先導(dǎo)化合物的開發(fā)(僅用于科研)

時(shí)間:2022-12-02 14:55:38       瀏覽:821

先導(dǎo)化合物lead compound)是一種具有藥理學(xué)或生物學(xué)活性的化合物,可被用于開發(fā)新藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)可被進(jìn)一步優(yōu)化,以提高藥力、選擇性,改善藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

先導(dǎo)化合物的優(yōu)化

通過高通量篩選(high-throughput screenings)可發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物,或通過天然物的次級(jí)代謝產(chǎn)物找到先導(dǎo)化合物。新發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)化合物也許存在某些缺陷,如活性不夠高、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定、毒性較大、選擇性不好、藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不合理等,需要進(jìn)行化學(xué)優(yōu)化,將藥性提高至足以進(jìn)行生物試驗(yàn)或臨床試驗(yàn)的程度,再進(jìn)一步優(yōu)化使之發(fā)展為理想的藥物,這一過程稱為先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。

 

先導(dǎo)化合物優(yōu)化定義

對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造或者修飾,以減少先導(dǎo)化合物存在的缺陷活性不夠高,化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,毒性較大,選擇性不好,藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不合理

藥物研發(fā)過程中先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑和方法

(1)從天然生物活性物質(zhì)中篩選和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物

(2)以生物化學(xué)或藥理學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物

3)以藥物的代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物

4)從藥物的臨床毒副作用的觀察中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物

5)由藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物:抗結(jié)核藥異煙肼。

6)隨機(jī)篩選和偶然發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)化合物

7)通過組合化學(xué)的方法得到先導(dǎo)化合物。

 

 

瑞禧生物能為客戶提供如下服務(wù)

先導(dǎo)化合物的開發(fā)

藥物開發(fā)初始篩選化合物

化合物放大工藝研究和優(yōu)化

藥物雜質(zhì)分離和合成

化合物修飾改性

活性化合物到先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)

序號(hào) 新聞標(biāo)題 瀏覽次數(shù) 作者 發(fā)布時(shí)間
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