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與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比，PROTAC 在 TPD 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢(shì)。首先，PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認(rèn)為無成藥性的靶點(diǎn)來擴(kuò)大可靶向蛋白的可及性，抑制脫靶效應(yīng)。其次，雖然小分子抑制劑對(duì)一種酶的特定催化功能起作用，但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用，在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性，而是直接降解 POI，從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化過程之外，不需要保持結(jié)合狀態(tài)。POI 泛素化后，PROTAC 就會(huì)解離，并可回收用于多輪的泛素化/降解。

PROTAC的優(yōu)勢(shì)
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn)，阻斷下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對(duì)于沒有活性位點(diǎn)的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：Boc-NH-C12-NH2

CAS109792-60-1
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲(chǔ)藏條件：N/A
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)