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脂質體作為藥物載體具有提高藥物療效、減輕藥物不良反應及靶向作用的特點，常用制備方法主要有薄膜分散法、逆相蒸發法、注入法、超聲波分散法等。在制備含藥脂質體時，根據藥物被裝載的機理不同，又可分為被動載藥法與主動載藥法兩大類。傳統上，人們采用較多的是被動載藥法。

首先將藥物溶于水相或有機相中，然后按適宜的方法制備含藥脂質體，該法適于脂溶性強的或水溶性強的藥物，所得脂質體具有較高包封率且穩定;而對于兩親性藥物，如某些弱酸弱堿，其油水分配系數受介質pH和離子強度的影響較大，用被動載藥法制得的脂質體包封率低。而主動載藥法通過內外水相的不同離子或化合物梯度進行載藥，對兩親性藥物脂質體的包封率高、滲漏少。

多柔比星-五味子乙素共載脂質體

RGD修飾共載索拉非尼SF和釓(Gd)的脂質體(SF/Gd-liposomes)

RGD修飾共載索拉非尼SF和神經酰胺(CE)的脂質體(SF/CE-liposomes)

ZS1肽修飾共載紫杉醇和姜黃素脂質體

RGD修飾共載多烯紫杉醇和蘇拉明脂質體

RGD修飾伊利替康與阿司匹林共載脂質體

轉鐵蛋白修飾共載阿霉素和Rg3脂質體

RGD修飾共載順鉑和姜黃素納米脂質體

轉鐵蛋白修飾共載紫杉醇和金雀異黃素脂質體

多糖類脂質體載藥：

羧甲基殼聚糖包多西他賽納米脂質體

羧甲基殼聚糖包覆的中鏈脂肪酸納米脂質體

羧甲基殼聚糖包衣尼莫地平納米脂質體

羧甲基殼聚糖修飾阿霉素納米脂質體

羧甲基殼聚糖(CMC)包衣長春西汀(VIN)納米脂 質體

殼聚糖包覆水飛薊賓脂質體(SLBL)(TMC60-SLBL)

海藻酸鈉包覆降鈣素脂質體

殼聚糖與葉酸共修飾黃芩素脂質體

麥胚凝集素修飾白術多糖脂質體

羧甲基殼聚糖包裹的椰子油脂質體

羧甲基殼聚糖包覆薏苡仁油脂質體

透明質酸修飾阿霉素脂質體

透明質酸修飾姜黃素脂質體

透明質酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂質體

荊豆凝集素修飾牛血清白蛋白脂質體

海藻酸鈉包覆的降鈣素脂質體

海藻酸鈉包覆的胰島素脂質體

海藻酸鈉包覆轉鐵蛋白脂質體

荊豆凝集素包覆血紅蛋白脂質體