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主動靶向藥物傳遞是指利用特定的生物過程如特異性的配體-受體識別和相互作用來提高特定部位的藥物濃度。主動靶向系統(tǒng)以抗體、多肽、糖類、維生素、糖蛋白等作為配體與靶細胞受體進行專屬性作用。其中多肽分子是機體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì)。具有良好的生物相容性、靶向性、無免疫原性、低毒性等優(yōu)點將其作為配體應(yīng)用于靶向藥物遞送系統(tǒng)得到越來越廣泛的關(guān)注。

隨著對腫瘤細胞的研究深入到分子水平在腫瘤細胞表面或腫瘤相關(guān)血管表面發(fā)現(xiàn)一系列受體與腫瘤生長增殖密切相關(guān)并在腫瘤組織中過度表達。受體與其配體的結(jié)合具有特異性、選擇性和飽和性且親和力強、生物效應(yīng)明顯。利用多肽配體為藥物載體通過受體的介導(dǎo)作用可以增加病灶區(qū)的藥物濃度提高療效降低不良反應(yīng)從而達到靶向治療的目的。

脂質(zhì)體是一種定向藥物載體具有一定的被動靶向作用在許多疾病尤其是癌癥的治療中顯示了明顯的優(yōu)越性。在脂質(zhì)雙層中摻入對特定細胞具有選擇性和親和性的配體利用細胞受體對配體的識別作用可以實現(xiàn)主動靶向釋放藥物。例如多肽修飾的靶向脂質(zhì)體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質(zhì)體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細胞同時受體與配體結(jié)合可促進脂質(zhì)體內(nèi)化進入細胞內(nèi)增加藥物選擇性減少藥物毒副作用，提高藥物治療指數(shù)。

多肽修飾的脂質(zhì)體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質(zhì)體(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修飾的9-硝基喜樹堿隱形脂質(zhì)體

NGR修飾的馬錢子堿脂質(zhì)體

NGR修飾阿霉素脂質(zhì)體

NGR修飾的多西他賽脂質(zhì)體

RDP多肽修飾姜黃素脂質(zhì)體

RGD多肽修飾的芬維A銨脂質(zhì)體

配體多肽GE11修飾阿霉素靶向脂質(zhì)體

RGD-R8肽修飾阿霉素(DOX)脂質(zhì)體(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介導(dǎo)的紫杉醇脂質(zhì)體(K237-PTX-Lip)

R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體

Angiopep-2修飾阿霉素脂質(zhì)體

疊氮修飾的阿霉素脂質(zhì)體Dox@N3-L

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質(zhì)體

RVG穿膜肽修飾聯(lián)吡啶釕脂質(zhì)體

NGR修飾的馬錢子堿脂質(zhì)體

RGD與R8肽共修飾麥角甾醇聯(lián)合順鉑脂質(zhì)體

RGD肽修飾的異長春花堿(VRB)-粉防己堿(TET)脂質(zhì)體

RDP多肽介導(dǎo)的胡椒堿脂質(zhì)體

RDG修飾共載多烯紫杉醇(DOC)和蘇拉明(Su)脂質(zhì)體(RDGLP-DOC/Su)

奧曲肽修飾齊墩果酸納米脂質(zhì)體

氨基酸和蛋白修飾的脂質(zhì)體

凝集素修飾胰島素脂質(zhì)體

荊豆凝集素修飾牛血清白蛋白脂質(zhì)體

八聚精氨酸(R8)修飾的載紫杉醇脂質(zhì)體TFLP-PTX/Gen

細胞穿膜肽和轉(zhuǎn)鐵蛋白共修飾脂質(zhì)體載阿霉素

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾的甲基蓮心堿(Nef)納米脂質(zhì)體(NefNL)

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載紫杉醇和人參皂苷Rg3脂質(zhì)體TFLP-PTX/Rg3

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載紫杉醇和金雀異黃素脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載阿霉素與蒽貝素脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾冬凌草甲素脂質(zhì)體

 IgG球蛋白修飾的刺槐素脂質(zhì)體

N-乙酰半乳糖胺修飾肝靶向香豆素-6脂質(zhì)體

聚乙二醇修飾的蛋白硒硫酸鋅納米脂質(zhì)體

乳鐵蛋白修飾的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質(zhì)體

乳糖脂修飾苦參堿脂質(zhì)體

生物堿類脂質(zhì)體

馬錢子堿脂質(zhì)體

乳糖脂修飾氧化苦參堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾長春花堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾青藤堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾羥基喜樹堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質(zhì)體

WGA修飾異長春花堿脂質(zhì)體

西妥昔單抗(IMC-C225)修飾異長春花堿(VRB)脂質(zhì)體